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Pathways Recommended: Cell Cycle/DNA Damage
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DNA damage response

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37

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

1

天然产物

1

重组蛋白

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112130
    AGI-24512
    1 篇文献验证

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    AGI-24512 是一种蛋氨酸腺苷转移酶 2α (MAT2A) 抑制剂,IC50 为 8 nM。AGI-24512 触发 DNA 损伤反应。AGI-24512 可阻断 MTAP 缺失的癌细胞体外增殖。AGI-24512可用于抗癌研究。
    AGI-24512
  • HY-B0077

    SDX-105

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Cancer
    盐酸苯达莫司汀 Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
    Bendamustine hydrochloride
  • HY-13567
    Bendamustine
    4 篇文献验证

    SDX-105 free base

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Cancer
    苯达莫司汀 Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
    Bendamustine
  • HY-123401

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    DDRI-18 是一种 DNA 损伤反应抑制剂,可抑制非同源末端连接 (NHEJ) DNA 修复过程。DDRI-18 是一种有效的化疗增敏剂。
    DDRI-18
  • HY-144435

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-11 (Compound Hit01) 是共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR) 激酶的有效抑制剂。ATR 激酶是 DNA 损伤反应 (DDR) 中的关键调节蛋白,负责感知复制压力 (RS)。ATR-IN-11 是一种有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。 ATR-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
    ATR-IN-11
  • HY-153339

    Others Cancer
    E235 是一种激活转录因子 4 (ATF4) 的表达调节剂。E235 通过激活综合应激反应 (ISR) 和 DNA 损伤应答信号降低细胞的活力。E235 具有抗增殖活性,可用于肿瘤研究。
    E235
  • HY-13703

    Apoptosis Cancer
    Nimustine 是一种亚硝基脲类烷基化剂。Nimustine 诱导细胞凋亡,激活 DNA 损伤以及 MAPK 信号通路。Nimustine 具有抗癌效应,可用于癌症的研究。
    Nimustine
  • HY-B0077S1

    SDX-105-d8

    Isotope-Labeled Compounds DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Cancer
    盐酸苯达莫司汀-d8 Bendamustine-d8 (hydrochloride) 是 Bendamustine (hydrochloride) 氘代物。Bendamustine hydrochloride (SDX-105),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
    Bendamustine-d8 hydrochloride
  • HY-126020
    Bractoppin
    2 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
    Bractoppin
  • HY-122198

    Others Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
    ML367
  • HY-138155

    Others Cancer
    NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD),并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸的螺旋不稳定,涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
    NSC15520
  • HY-N9487

    (-)-α-Phellandrene

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    (R)-(-)-α-水芹烯 (R)-(-)-α-Phellandrene ((-)-α-Phellandrene) 是 α-phellandrene 的 (R)-(-)-立体异构体。α-Phellandrene 是一种具有口服活性的环状单萜,可减弱炎症反应并诱导 DNA 损伤。
    (R)-(-)-α-Phellandrene
  • HY-146566

    DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-9 (compound YK6) 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 10.47 nM。DNA-PK-IN-9 可用于抗癌研究。
    DNA-PK-IN-9
  • HY-13567S1

    SDX-105-d8 free base

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Cancer
    苯达莫司汀-d8 Bendamustine-d8 是 Bendamustine 的氘代物。 Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
    Bendamustine-d8
  • HY-137924

    Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG) Cancer
    JA2131 是一种小分子抑制剂,靶向聚 ADP 核糖糖水解酶 (PARG) (IC50=0.4 μM)。JA2131 调节 DNA 损伤反应,引起复制叉停止和癌细胞死亡。
    JA2131
  • HY-D2220

    DNA Stain Others
    SiR-Hoechst 是一种远红荧光 DNA 探针,广泛用于活细胞的延时成像。 SiR-Hoechst 在浓度高达 10-25 µM 时毒性极小。 SiR-Hoechst 在浓度远低于 1 µM 时会诱导 DNA 损伤反应和 G2 停滞。
    SiR-Hoechst
  • HY-W013053

    DBA; 1,2,5,6-Dibenzanthracene; Benzo[k]tetraphene

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    二苯并[a,h]蒽 Dibenz[a,h]anthracene (DBA) 是一种具有显着致瘤性的多环芳烃 (PAH)。Dibenz[a,h]anthracene 导致 DNA 加合物形成,从而激活 DNA 损伤反应。Dibenz[a,h]anthracene 通过 Tp53 依赖性和 Tp53 独立机制诱导细胞周期停滞和细胞凋亡
    Dibenz[a,h]anthracene
  • HY-120084

    Casein Kinase Cancer
    BTX161 一种 Thalidomide 类似物,是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解,并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53,同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
    BTX161
  • HY-W033577

    CORM-2

    Others Inflammation/Immunology
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 是释放 CO 的药理供体。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤,改善了胃血流量 (GBF) ,降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer
  • HY-149952

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-23 (Compound 34) 是一种有效的选择性 ATR 抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。 ATR-IN-23 对 LoVo 细胞具有有效的抗增殖作用,对 HT-29 细胞具有合成致死作用,可用于DNA 损伤反应 (DDR) 缺陷癌症的研究。
    ATR-IN-23
  • HY-142931

    ATM/ATR Neurological Disease Cancer
    ATM-IN-1 是一种有效的 ATM 抑制剂。ATM 主要位于细胞核和微粒体中,参与细胞周期进程和细胞周期检查点对 DNA 损伤的反应。ATM-IN-1 具有研究癌症和神经疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139814A1,化合物 3)。
    ATM-IN-1
  • HY-144436

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
    ATR-IN-12
  • HY-144981

    CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-101566A
    Elimusertib hydrochloride
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    BAY 1895344 hydrochloride

    ATM/ATR Cancer
    Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
    Elimusertib hydrochloride
  • HY-101566
    Elimusertib
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    BAY 1895344

    ATM/ATR Cancer
    Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
    Elimusertib
  • HY-151883

    Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1)。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis) 信号。
    APE1-IN-2
  • HY-12484
    BMH-21
    5 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    BMH-21是一种首创的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator),可抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。BMH-21 具有抗癌活性。
    BMH-21
  • HY-146317

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology Cancer
    P1788 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。P1788 诱导DNA 损伤。
    P1788
  • HY-146565

    DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
    DNA-PK-IN-8
  • HY-144685

    ATM/ATR Cancer
    ATM Inhibitor -2 (化合物 7) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 <1 nM。
    ATM Inhibitor-2
  • HY-144686

    ATM/ATR PI3K mTOR Cancer
    ATM Inhibitor -3 (化合物 34) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.71 nM。ATM Inhibitor-3 对 PI3K 激酶家族有抑制作用。ATM Inhibitor-3 具有良好的代谢稳定性。
    ATM Inhibitor-3
  • HY-144687

    ATM/ATR PI3K mTOR Cancer
    ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。
    ATM Inhibitor-4
  • HY-149306

    Histone Acetyltransferase MDM-2/p53 Cancer
    MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
    MS78
  • HY-153190A

    Ferroptosis STAT Cancer
    W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
    W1131 TFA
  • HY-153190

    Oxidative Phosphorylation STAT Ferroptosis Cancer
    W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
    W1131
  • HY-145288

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-36
  • HY-145289

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
    Antitumor agent-37

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